ADORA1 是腺苷作用的 G 蛋白偶联受体（Gi/o 型），广泛分布于中枢神经系统（海 马、皮层）、心脏、肾脏及脂肪组织。其激活后顺利获得 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶（AC）， 降低胞内 cAMP 水平并抑制 PKA 活性，同时促进 Gβγ 亚基开放钾通道（如 GIRK） 并关 闭电压门控钙通道，导致神经元超极化、神经递质释放减少（如谷氨酸），从而发挥神经 抑制、抗惊厥、镇痛及心肌负性变时作用。在病理状态下，ADORA1 的过度激活可引发心 动过缓或低血压，而受体功能不足则与癫痫、神经性疼痛及代谢紊乱相关，成为治疗神经 系统疾病与心衰的潜力靶点。

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。

      ADORA1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 ADORA1 的信号转导过程，原理见下图所示。
 

Figure 1. ADORA1 CHO 细胞模型原理图

ADORA1

Functional assay for A1 receptor

Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADORA1 CHO(C5).