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    GPR120/CHO

    CBP71105

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    I. Background
          游离脂肪酸(FA)在人体新陈代谢中起着至关重要的作用,并参与许多生理过程。其 中,omega-3 脂肪酸(ω-3FAs)以其潜在的健康益处而闻名,尤其是抗炎作用,并可能改 善心血管和大脑功能。GPR120,也称为游离脂肪酸受体 4 (FFAR4),已被确定为 ω-3 FAs 的受体,负责介导其抗炎和胰岛素增敏作用。

          GPR120 可以耦合到多个传感器(Gq、Gi、Gs 和 β-arrestins)来介导不同的下游信号 传导。 GPR120 激动剂,包括内源性饱和 9-羟基硬脂酸(9-HSA)、不饱和亚油酸(LA, ω-6 FA)和油酸(OA,ω-9 FA)、天然产物二十碳五烯酸(EPA,ω-3 FA)和合成激动剂 TUG891。TUG891 有明显的 Gq 偏向活性,只有 EPA 可以激活 Gs 信号。
     
    II. Description
          GPR120 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使: IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。GPR120 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 GPR120 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. 
    GPR120 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GPR120

    Transducer: Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data


    Figure 1. GPR120/CHO qPCR data.

    Figure 2.Dose Response of TUG-891 in GPR120 CHO(C1).


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